Las nuevas formas de dosificación farmacéutica requieren algo más que un poco de pensamiento creativo. Con la tarea de desarrollar una fórmula que imite el ritmo circadiano natural de la melatonina, nuestro Centro Técnico Farmacéutico (PTC) Mumbai interviene. Utilizando una gama de ingredientes especializados, nuestros expertos técnicos crearon una solución innovadora que desafía los productos existentes del mercado.
Según los conocimientos de Innova Market, alrededor del 26% de los consumidores a nivel mundial afirman tomar suplementos diarios.1 El bienestar mental y la función cerebral han sido un foco particular en el NPD de los suplementos en los últimos tiempos, ya que los consumidores continúan cuidando su salud mental así como su salud física. La importancia del sueño de calidad en el estado de ánimo y el rendimiento mental ha llevado a un fuerte crecimiento en los posicionamientos de insomnio, y esta es un área para observar.1 En Estados Unidos, el insomnio forma una de las 10 categorías de salud más relevantes 1, — un hecho que resalta lo importante que se está volviendo la salud del sueño en el mercado.2
Hay muchos productos de melatonina en el mercado, tanto de liberación inmediata como de liberación sostenida que vienen en diversas formas de dosificación, incluyendo tabletas, cápsulas, e incluso guisina mmmies. Numerosos ingredientes han aparecido en estas categorías, tanto de origen sintético como natural. No obstante, un ingrediente sigue siendo sinónimo del tratamiento del insomnio - melatonina.
¿Qué es la melatonina (MT)?
La melatonina es una hormona que regula el ciclo sueño-vigilia, es inducida por la oscuridad, ayuda al inicio y mantenimiento del sueño, y se utiliza como un suplemento para problemas de salud. Para asegurar un sueño tranquilo sin interrupciones, es esencial asegurar un nivel efectivo de melatonina durante el proceso de sueño. Dentro de individuos sanos, los niveles de MT comienzan a aumentar naturalmente por la noche, alcanzan su punto máximo en la noche y disminuyen lentamente por la mañana, lo que nos permite despertarnos gradualmente. Esto se puede explicar como una liberación casi bifásica que ayuda de manera natural a la calidad del sueño.3
Sin embargo, muchos productos en el mercado ofrecen ya sea una liberación inmediata o una liberación sostenida (después de un cierto período de tiempo) para la MT, ambos fallando en imitar el biorritmo endógeno natural de MT que asegura la calidad del sueño. Adicionalmente, la MT tiene una semivida muy corta de 20-50 min y una baja biodisponibilidad del 15%.
Desafío técnico y soluciones
El equipo de PTC Mumbai asumió el reto de crear una forma de dosificación innovadora con una liberación pulsativa que siga el ritmo natural del cuerpo humano. Formularon una cápsula de melatonina de 5mg que tiene dos picos de liberación -uno inferior, que induce el sueño, y tras un descanso, un segundo, más intensivo, que contribuye a la calidad del sueño.
La fórmula innovadora consiste en 80% de la capa de fármaco en pellets de azúcar, seguida de recubrimiento entérico. Esto permite la liberación sostenida de esta cantidad de MT después de que pasa por el estómago (después de 2h - segundo pico) 4.
El 20% adicional se colocó en la parte superior de los gránulos, asegurando una liberación inmediata (primer pico). Estos pellets recubiertos se colocaron en cápsulas y se probó el perfil de liberación y estabilidad.
El resultado fue una forma de dosificación pulsátil que imita la liberación endógena de MT, donde primero se libera una pequeña fracción de melatonina (20% o 1mg) para iniciar el sueño, y la melatonina restante (80% o 4 mg) se libera posteriormente después de un periodo retardado de 2 horas. La forma de dosificación de liberación pulsátil de melatonina se desarrolló con éxito utilizando gránulos tanto de una sola unidad como de múltiples unidades en cápsulas.
El trabajo del equipo fue admitido como póster para la prestigiosa AAPS PharmSCI 360 (American Association of Pharmaceutical Scientists) que tuvo lugar en octubre de este año.
Experiencia técnica
En IMCD, contamos con una red de seis centros técnicos farmacéuticos dedicados en todo el mundo para apoyar a nuestros clientes y socios en IMCD, tenemos una red de seis centros técnicos farmacéuticos dedicados en todo el mundo para apoyar a nuestros clientes y socios en cada etapa del ciclo de desarrollo del producto. Nuestros centros farmacéuticos mundiales ofrecen una variedad de capacitaciones, desarrollan proyectos y conceptos, y abordan desafíos científicos que tienen un amplio atractivo para las aplicaciones. Para obtener más información sobre la red farmacéutica y la experiencia técnica del IMCD haga clic aquí.
Referencias:
1. Innova - Tendencias Globales de Suplementos
2. Novedades en Salud (2022) https://newsinhealth.nih.gov/2022/04/melatonin-supplement-use-rising-among-adults
3. Zisapel N. (2018), Nuevas perspectivas sobre el papel de la melatonina en el sueño humano, los ritmos circadianos, y su regulación, British Journal Pharmacology. Agosto; 175 (16) :3190-3199.
4. Beatrice Albertini & et al (2014), Formulación de SLM como sistema pulsátil oral para el suministro potencial de melatonina a población pediátrica, Revista Internacional de Farmacéutica, 469 (1), 67-79.