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Clotrimazol 1% p/p Crema

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Descubra cómo logramos una permeación mejorada, solubilidad y un mejor rendimiento antifúngico.

Justificación del estudio y de la solución

La eficacia de las formulaciones antifúngicas tópicas depende fundamentalmente de la capacidad del ingrediente activo para penetrar el estrato córneo y alcanzar concentraciones terapéuticas en el sitio de infección. Sin embargo, las formulaciones convencionales con frecuencia enfrentan desafíos para superar esta barrera de manera efectiva, particularmente cuando se entregan compuestos lipofílicos tales como clotrimazol. El clotrimazol es un agente antifúngico de amplio espectro ampliamente utilizado indicado para el tratamiento de infecciones por dermatofitos y candidiasis. Sin embargo, su escasa solubilidad acuosa y su limitada penetración a través del estrato córneo pueden restringir la administración del fármaco al sitio diana, lo que puede afectar el rendimiento terapéutico.

Mejorar la permeación dérmica representa una estrategia clave para mejorar la administración tópica de agentes antifúngicos lipofílicos. Para explorar este enfoque, Centro Técnico Farmacéutico (PTC) del IMCD en Mumbai desarrolló y evaluó una serie de formulaciones de crema tópica diseñadas para mejorar la liberación y permeación cutánea de clotrimazol. El objetivo de este estudio fue investigar el efecto de la composición de formulación sobre la liberación y permeabilidad de clotrimazol a partir de una formulación de crema al 1% p/p.

Se desarrolló una serie de formulaciones y se comparó frente a una crema de clotrimazol comercializada utilizando pruebas de liberación in vitro (IVRT). El estudio evaluó el impacto de diferentes enfoques de formulación sobre la liberación y permeabilidad de clotrimazol para identificar estrategias para mejorar la administración dérmica y potencialmente mejorar el rendimiento antifúngico tópico .

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Mercado objetivo

Este concepto de formulación es ideal para :
  • Cremas y lociones antifúngicas tópicas
  • Productos dermatológicos recetados y de venta libre
  • Formuladores que buscan una administración mejorada de baja solubilidad APIs
  • Empresas que desarrollan productos tópicos diferenciados para infecciones fúngicas de la piel
  • Fabricantes que buscan mejorar el rendimiento tópico mientras se mantiene la flexibilidad de la formulación

Beneficios del formulador

La incorporación de un potenciador de solubilidad y permeabilidad en formulaciones de crema de clotrimazol proporcionó varias ventajas de rendimiento:
  • Liberación mejorada y permeación de clotrimazol
  • Mejora dependiente de la concentración en la administración de fármacos
  • Rendimiento comparable al producto comercializado a niveles de inclusión bajos (1,5%)
  • Aumento significativo en las tasas de liberación a mayores concentraciones
  • Potencial de mejorar la disponibilidad del fármaco en el sitio de acción
  • Amplio latitud de formulación , con eficacia demostrada de 1,5% a 10% p/p de niveles de inclusión

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