CPHI Solutions
Explore IMCD's CPHI solutions
Únase a IMCD en CPHI Milán 2026
- 1Tableta de liberación modificada de canagliflozina y clorhidrato de metformina
- 2Clotrimazol 1% p/p Crema
- 3Tableta de liberación modificada de gliclazida
- 4Tableta matriz de liberación modificada Levetiracetam
- 5Plataforma de solubilización lista para usar para API desafiantes
- 6Tableta de liberación modificada de Upadacitinib
Descubra el impacto del tamaño de partícula API y la concentración de polímero en el rendimiento de las tabletas de liberación modificada utilizando un ingrediente activo BCS Clase II.
Justificación del estudio y de la solución:
El desarrollo de formas de dosificación oral efectivas de liberación modificada (MR) para fármacos BCS Clase II poco solubles requiere un control cuidadoso tanto de la composición de la formulación como de las propiedades API. Si bien los sistemas de matriz hidrofílica basados en hipromelosa (HPMC) son ampliamente utilizados para controlar la liberación de fármacos, la interacción entre la concentración de HPMC y el tamaño de partícula API sigue siendo un reto crítico de formulación.
La gliclazida, una sulfonilurea de segunda generación utilizada en el tratamiento de la diabetes tipo 2, fue seleccionada como un fármaco modelo BCS Clase II para investigar estos efectos. Para los compuestos BCS Clase II, la absorción del fármaco a menudo está limitada por la velocidad de disolución en lugar de la permeabilidad, lo que hace que el diseño de la formulación sea crítico para lograr un rendimiento terapéutico consistente. La micronización API se usa comúnmente para aumentar el área superficial y mejorar la disolución, mientras que la concentración de HPMC impacta directamente la formación de la capa de gel y la cinética de liberación del fármaco. El desarrollo de una tableta de gliclazida de liberación modificada (MR) es particularmente desafiante porque tanto el tamaño de partícula API como la composición de la matriz pueden influir fuertemente en el perfil de disolución. Para investigar estos factores, IMCD evaluó el rendimiento de gliclazida micronizada y no micronizada en tabletas de matriz HPMC formuladas con niveles variables de hipromelosa.
Mercado objetivo
Fabricantes y formuladores farmacéuticos que desarrollan formas de dosificación sólidas orales modificadas (de liberación prolongada o controlada), particularmente:
- Desarrolladores de medicamentos genéricos
- Fabricantes de terapia de diabetes recetada
- Científicos de formulaciones que trabajan con API poco solubles y de baja dosis
- Empresas que buscan formulaciones robustas de liberación modificada
Beneficios del formulador:
El estudio tuvo como objetivo determinar cómo el tamaño de partícula y la concentración de polímero afectan la liberación del fármaco, proporcionando a los formuladores estrategias prácticas para optimizar el rendimiento de liberación modificada para esta API antidiabética poco soluble de dosis baja. Por lo tanto, los formuladores se beneficiarían de:
- Comprender el impacto de la distribución del tamaño de partícula API en la liberación del fármaco.
- Comparando el comportamiento de gliclazida micronizada versus no micronizada en matrices HPMC.
- Ajuste fino de la cinética de liberación mediante el ajuste de la concentración de hipromelosa.
- Reducir el tiempo de desarrollo de la formulación a través de la selección de polímeros basada en evidencia.
- Alcanzar los perfiles de liberación de que van desde aproximadamente 1,5 horas a 12 horas modificando la concentración del polímero y el grado API.
¿Quieres leer el artículo completo?
El acceso completo también significa:
CPHI Solutions
Explore IMCD's CPHI solutions
Únase a IMCD en CPHI Milán 2026
- 1Tableta de liberación modificada de canagliflozina y clorhidrato de metformina
- 2Clotrimazol 1% p/p Crema
- 3Tableta de liberación modificada de gliclazida
- 4Tableta matriz de liberación modificada Levetiracetam
- 5Plataforma de solubilización lista para usar para API desafiantes
- 6Tableta de liberación modificada de Upadacitinib