Plataforma de solubilización lista para usar para API desafiantes

La baja solubilidad acuosa sigue siendo uno de los desafíos más importantes en el desarrollo de fármacos, limitando a menudo la biodisponibilidad y aumentando la complejidad de la formulación. Esta prevalencia extiende los plazos de formulación, aumenta los costos de desarrollo y a menudo limita la eficacia terapéutica a pesar de la prometedora actividad farmacológica. Para los ingredientes farmacéuticos activos poco solubles (API), la disolución inadecuada se traduce directamente en una biodisponibilidad oral reducida, perfiles farmacocinéticos variables y la necesidad de dosis más altas para lograr concentraciones plasmáticas terapéuticas.

Este estudio evaluó los concentrados de preemulsión listos para usar que contienen aceites cuidadosamente seleccionados, surfactantes, co-surfactantes y agua como una plataforma de solubilización universal. El objetivo era mejorar la solubilidad de API, simplificar el desarrollo de formulaciones y proporcionar una solución escalable adecuada para una amplia gama de ingredientes farmacéuticos activos en múltiples clases de BCS. IMCD desarrolló y evaluó concentrados de preemulsión (premezcla) listos para usar como una plataforma de solubilización universal para mejorar la solubilidad, biodisponibilidad y eficiencia de formulación de API poco solubles en agua en múltiples formas de dosificación.

La plataforma se evaluó con éxito con una amplia gama de API, incluyendo upadacitinib hemihidrato, loratadina, famotidina, fenofibrato, paracetamol, lumefantrina, clotrimazol, budesonida, terbinafina HCl, fexofenadina HCl y apremilast, destacando su amplia aplicabilidad en diferentes propiedades químicas y clases de BCS.

Adecuados para las formas de dosificación oral, tópica y nasal , estos concentrados de preemulsión listos para usar ofrecen a los formuladores una solución escalable y eficiente que puede reducir el tiempo de desarrollo, permitir una alta carga de medicamentos y acelerar el camino desde la selección de API hasta el producto farmacológico terminado.